Αμφεταμίνες

Αμφεταμίνες

Οι αμφεταμίνες είναι διεγερτικές ουσίες που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Είναι επίσης γνωστές ως "ψυχοδιεγερτικά", και συχνά αποτελούν θεραπεία για την διαταραχή ελλειμματικής προσοχής-υπερκινητικότητας (ΔΕΠΥ). Επίσης, αποτελούν θεραπεία για τη ναρκοληψία, τη νόσο του Πάρκινσον και την παχυσαρκία.

Οι αμφεταμίνες προέρχονται από την εφέδρα (Ephedra sinica), ένα φυτό που υπάρχει στην Κίνα και στην Μογγολία. Για αιώνες, πολλές κουλτούρες χρησιμοποιούσαν το φυτό ως διεγερτικό και για την θεραπεία της συμφόρησης και του άσθματος. Το φυτό περιέχει εφεδρίνη και ψευδοεφεδρίνη, τα οποία είναι φυσικά αλκαλοειδή που προκαλούν μια φυσιολογική αντίδραση στους ανθρώπους. Αυτές οι ενώσεις είναι η βάση των αμφεταμινών (συμπεριλαμβανομένης της μεθαμφεταμίνης).

Τι είναι η αμφεταμίνη;

Η αμφεταμίνη είναι η ονομασία της ένωσης α-μεθυλφαιναιθυλαμίνη. Το φάρμακο, μεθαμφεταμίνη, έχει παρόμοιες χημικές και βιολογικές ιδιότητες με την α-μεθυλφαιναιθυλαμίνη. Οι αμφεταμίνες μιμούνται την ενεργοποίηση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, πράγμα που έχει σχέση με την διέγερση που προκαλούν.

Οι αμφεταμίνες είναι ψυχοδιεγερτικά, που προκαλούν αύξηση στα επίπεδα των κατεχολαμινών, όπως η νορεπινερφίνη, και των μονοαμινών , όπως η ντοπαμίνη και η σεροτονίνη. Αυτή η αντίδραση οφείλεται στην αύξηση της παραγωγής αυτών των νευροδιαβιβαστών όπως και στην μειωμένη απορρόφηση ή επαναπρόσληψη τους. Η ντοπαμίνη έχει σχέση με το κίνητρο. Οι αλλαγές στο ντοπαμινεργικό σύστημα έχουν σχέση με τον εθισμό. Βέβαια, η δράση της αμφεταμίνης στους ντοπαμινεργικούς νευρώνες συμβάλλει στον εθισμό σε αυτές τις ουσίες. Η λήψη αμφεταμινών προκαλεί ευφορία, αυξημένη ενέργεια, συγκέντρωση.

Ιστορία των αμφεταμινών

Ο Nagai Nagayoshi, ένας Ιάπωνας χημικός και φαρμακοποιός, απομόνωσε την εφεδρίνη το 1885. Δύο χρόνια αργότερα, το 1887, ο Lazar Edeleanu, ένας Ρουμάνος χημικός, σύνθεσε την αμφεταμίνη από την εφεδρίνη.

Το 1929, ο Gordon Alles, ένας Αμερικανός βιοχημικός, ανακάλυψε τις επιδράσεις της αμφεταμίνης. Πολύ σύντομα μετά την ανακάλυψη του Alles, οι φαρμακευτικές εταιρείες άρχισαν να παρασκευάζουν φάρμακα με αμφεταμίνη για την θεραπεία της συμφόρησης και του άσθματος. Από το 1933 ως το 1948, οι αμφεταμίνες υπήρχαν παντού σε συσκευές εισπνοών για τη ρινική συμφόρηση.

Επιπλέον κλινικές δοκιμές έδειξαν ότι οι αμφεταμίνες είχαν θετικές επιδράσεις στην απώλεια βάρους, στην ναρκοληψία και στην κατάθλιψη. Η δημοτικότητά τους αυξήθηκε στη διάρκεια του Β΄ Παγκοσμίου Πολέμου καθώς άρχισαν να χρησιμοποιούνται στην Αμερική, στη Γερμανία, στην Ιαπωνία και στην Αγγλία για την θεραπεία της ήπιας κατάθλιψης και την ενίσχυση της απόδοσης.

Οι αμφεταμίνες αποτελούν βασικό συστατικό για πολλά φάρμακα για την θεραπεία της διάσπασης της προσοχής και της διαταραχής ελλειμματικής προσοχής-υπερκινητικότητας (ΔΕΠΥ).

Πώς λειτουργούν οι αμφεταμίνες;

Οι αμφεταμίνες χρησιμοποιούνται για την θεραπεία της διάσπασης προσοχής, της διαταραχής ελλειμματικής προσοχής-υπερκινητικότητας (ΔΕΠΥ), της παχυσαρκίας, την ναρκοληψίας και την νόσο του Πάρκινσον.

Οι άνθρωποι με διαταραχή ελλειμματικής προσοχής-υπερκινητικότητας (ΔΕΠΥ) έχουν χαμηλά επίπεδα ντοπαμίνης στο προμετωπιαίο φλοιό, το τμήμα του εγκεφάλου που ελέγχει τη λογική σκέψη, τις γνωσιακές ικανότητες, την οργάνωση, το τμήμα του εγκεφάλου που λέει στον υπόλοιπο εγκέφαλο ότι είναι η στιγμή να ηρεμήσει.

Τα φάρμακα με βάση τις αμφεταμίνες, όπως το Ritalin, αυξάνουν την παραγωγή της ντοπαμίνης στις συνδέσεις μεταξύ του προμετωπιαίου φλοιού και άλλων θέσεων στον εγκέφαλο. Αυτό επιτρέπει στον προμετωπιαίο φλοιό να ανακτήσει τον έλεγχο.

Ορισμένα σκευάσματα αμφεταμίνης, όπως η ψευδοεφεδρίνη, χρησιμοποιούνται για την θεραπεία των συμπτωμάτων του κρυολογήματος. Η αμφεταμίνη μειώνει το οίδημα στα αιμοφόρα αγγεία της μύτης, με αυτό τον τρόπο ανοίγουν οι αεραγωγοί, και η αναπνοή είναι πιο εύκολη.

Υπάρχουν κάποια στοιχεία που δείχνουν ότι οι αμφεταμίνες συμβάλλουν στην αντιμετώπιση της παχυσαρκίας, καθώς καταστέλλουν την όρεξη. Ο μηχανισμός δράσης δεν είναι ξεκάθαρος.

Χρήση αμφεταμινών

Οι αμφεταμίνες χρησιμοποιούνται στην αντιμετώπιση των συμπτωμάτων της ΔΕΠΥ. Η ΔΕΠΥ έχει σχέση με την απορρύθμιση των κατεχολαμινών όπως η νορεπινεφρίνη στο προμετωπιαίο φλοιό και στο ραβδωτό σώμα που παίζουν ρόλο στις γνωστικές λειτουργίες και στο κίνητρο. Οι αμφεταμίνες αποτελούν θεραπεία για τη ΔΕΠΥ επειδή έχουν την ικανότητα να τροποποιούν τα επίπεδα της νορεπινεφρίνης και της ντοπαμίνης στον προμετωπιαίο φλοιό.

Πέρα από την ΔΕΠΥ, οι αμφεταμίνες αποτελούν  θεραπεία για τη ναρκοληψία. Η οποία έχει ως κύριο χαρακτηριστικό την έντονη υπνηλία στη διάρκεια της ημέρας.

Παρενέργειες αμφεταμινών

Οι αμφεταμίνες είναι συμπαθομιμητικά φάρμακα, τα οποία μιμούνται την διέγερση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος. Οι αμφεταμίνες μπορεί να προκαλούν ταχυκαρδία και αύξηση της αρτηριακής πίεσης, υπερδιέγερση, μείωση της πείνας και να έχουν γαστρεντερικές επιδράσεις. Επίσης, μπορεί να προκαλούν βραχυπρόθεσμες επιδράσεις που έχουν σχέση με την διάθεση και την συμπεριφορά.

Όταν η λήψη των αμφεταμινών γίνεται σωστά, τότε είναι ασφαλείς και αποτελεσματικές. Αλλά όπως συμβαίνει με όλα τα φάρμακα, μπορεί να έχουν κάποιες παρενέργειες.

Οι αμφεταμίνες έχουν ισχυρή επίδραση στο σώμα και στον εγκέφαλο, ακόμη και αν κάποιος τις λάβει μόνο μια φορά. Οι παρενέργειες των αμφεταμινών περιλαμβάνουν:

• Ευφορία
• Αϋπνία και κινητικότητα
• Αυξημένο αναπνευστικό ρυθμό
• Αυξημένο ρυθμό της καρδιάς και αρτηριακή πίεση
• Ανώμαλο ή γρήγορο καρδιακό ρυθμό
• Καρδιαγγειακή καταπληξία
• Μειωμένη όρεξη
• Αλλαγές στη λίμπιντο
• Υπερθερμία
• Μόνιμη βλάβη στον εγκέφαλο
• Απώλεια μνήμης, σύγχυση, παράνοια και παραισθήσεις
• Σπασμούς ή τρέμουλο

Φυσικά, οι παρενέργειες όπως η ευφορία έχουν σχέση με την αύξηση της παραγωγής και της απελευθέρωσης της ντοπαμίνης, ενός νευροδιαβιβαστή που έχει σχέση με την ευχαρίστηση.

Οι αμφεταμίνες μπορεί επίσης να προκαλούν μια αύξηση στη νορεπινεφρίνη, την ορμόνη που έχει σχέση με την ενεργοποίηση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, που ελέγχει το μηχανισμό πάλης ή φυγής (fight or flight). Η νορεπινεφρίνη προκαλεί παρενέργειες όπως η αυξημένη αναπνοή, η αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Η αύξηση των επιπέδων της ντοπαμίνης, όπως και η ενεργοποίηση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, μπορεί να προκαλεί παραισθήσεις και ψυχωσικά συμπτώματα, παρόμοια με αυτά που συμβαίνουν στη σχιζοφρένεια.

Βραχυπρόθεσμες παρνέργειες αμφεταμινών 

Κάποιες από τις πιο συχνές βραχυπρόθεσμες επιδράσεις των αμφεταμινών, περιλαμβάνουν την νευρικότητα, την αϋπνία, τους πονοκεφάλους, την αυξημένη αρτηριακή πίεση και την ταχυκαρδία, και την μείωση της όρεξης. Άλλα συμπτώματα περιλαμβάνουν το αυξημένο άγχος, την ευερεθιστότητα, την επιδείνωση των κινητικών τικ.

Οι παρενέργειες από την δράση των αμφεταμινών στο πεπτικό σύστημα μπορεί να περιλαμβάνουν τον εμετό, την ναυτία και τις κράμπες στην κοιλιά.

Όπως προαναφέρθηκε, οι υψηλές δόσεις αμφεταμινών μπορεί να προκαλούν συμπτώματα παρόμοια με αυτά της σχιζοφρένειας. Η ψύχωση που οφείλεται στις αμφεταμίνες συχνά περιλαμβάνει παρανοϊκές παραισθήσεις, ψευδαισθήσεις, βίαιη συμπεριφορά και κάποιες φορές αποδιοργανωμένο λόγο/ομιλία.

Οι υψηλές δόσεις αμφεταμινών μπορεί να είναι καρδιοτοξικές και να προκαλούν αρρυθμίες και εμφράγματα, τα οποία μπορεί να είναι θανάσιμα.

Μακροπρόθεσμες παρνέργειες  αμφεταμινών 

Όταν οι αμφεταμίνες αποτελούν θεραπεία για την ΔΕΠΥ, οι παρενέργειες δεν είναι σοβαρές στην πλειονότητα των περιπτώσεων. Η χρήση διεγερτικών όπως οι αμφεταμίνες και η μεθυλφαινιδάτη είναι αποτελεσματική και καλά ανεκτή όταν κάποιος τα λαμβάνει για αρκετά χρόνια. Ωστόσο, οι επιδράσεις στις γνωστικές ικανότητες ή σε άλλες βιολογικές λειτουργίες είναι ακόμη υπό διερεύνηση.

Η μακροχρόνια χρήση των αμφεταμινών μπορεί να προκαλεί εξάρτηση και εθισμό. Η μεθαμφεταμίνη είναι ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο παράνομο ναρκωτικό και οι πληροφορίες για την μακροχρόνια χρήση βασίζονται στον εθισμό. Η μακροχρόνια χρήση μεθαμφεταμίνης έχει σχέση με το άγχος, την κατάθλιψη, την απώλεια βάρους, την ψύχωση, τα οδοντιατρικά προβλήματα.

Η μακροχρόνια χρήση της μεθαμφεταμίνης μπορεί να αυξάνει τον κίνδυνο για καρδιακές επιπλοκές όπως η αρρυθμία και τα εμφράγματα. Επίσης, η χρόνια χρήση αμφεταμινών μπορεί να οδηγεί στην παραμέληση των κοινωνικών υποχρεώσεων και να προκαλεί ανεπανόρθωτη βλάβη στις σχέσεις.

Η χρήση αμφεταμινών έχει επίσης νευροτοξικές επιδράσεις. Η χρόνια χρήση τους έχει νευροτοξικές επιδράσεις που γενικά περιλαμβάνουν περιοχές του εγκεφάλου με την υψηλότερη συγκέντρωση νευρώνων ντοπαμίνης όπως το ραβδωτό σώμα. Αυτό μπορεί να οδηγεί σε βλάβη στους υποδοχείς σεροτονίνης στον ιππόκαμπο, στο ραβδωτό σώμα και στον μετωπιαίο φλοιό. Η χρήση αμφεταμινών μπορεί να συνυπάρχει με άλλες ψυχικές νόσους, με αποτέλεσμα να είναι δύσκολο να διακρίνει κάποιος την επίδραση της αμφεταμίνης στις γνωσιακές λειτουργίες και στη συμπεριφορά. Ωστόσο, κάποιες μελέτες δείχνουν ότι οι αμφεταμίνες προκαλούν παρενέργειες όπως τα προβλήματα στη μνήμη, στις εκτελεστικές λειτουργίες και στις ψυχοκινητικές λειτουργίες.

Υπάρχει μεγάλη ανησυχία για την χρήση διεγερτικών ουσιών όπως η αμφεταμίνη ή η μεθυλφαινιδάτη στα παιδιά με ΔΕΠΥ. Κάποιες από αυτές τις ανησυχίες έχουν σχέση με την συνύπαρξη άλλων διαταραχών με τη ΔΕΠΥ, οι οποίες μπορεί να εμφανίζουν επιδείνωση με την χρήση αμφεταμινών.

Για πόσο χρονικό διάστημα μένει η αμφεταμίνη στο σώμα;

Ο χρόνος που χρειάζεται το σώμα για να απομακρύνει ένα φάρμακο ή έναν μεταβολίτη έχει σχέση με το χρόνο ημίσειας ζωής, ο οποίος είναι ο χρόνος που απαιτείται για να απομακρυνθεί το μισό της συνολικής ποσότητας της ουσίας από το σώμα. Οι αμφεταμίνες έχουν γενικά χρόνο ημίσειας ζωής 9-14 ώρες αλλά ο χρόνος στον οποίο οι αμφεταμίνες παραμένουν στο σύστημα ποικίλει ανάλογα με τον άνθρωπο.

Οι αμφεταμίνες μεταβολίζονται στο ήπαρ και οι μεταβολίτες απομακρύνονται μέσω των ούρων. Περίπου το 30-40% της αμφεταμίνης μπορεί να παραμένει χωρίς να μεταβολιστεί και να περνά αμέσως στα ούρα.

Η ανίχνευση των αμφεταμινών μπορεί να γίνει με τους εξής τρόπους:

• Αίμα: η αμφεταμίνη παραμένει ανιχνεύσιμη στο αίμα για 24-48 ώρες.
• Ούρα: τα δείγματα ούρων είναι η πιο κοινή μέθοδος ανίχνευσης των αμφεταμινών, καθώς παραμένουν στα ούρα 1-3 ημέρες.
• Μαλλιά: οι αμφεταμίνες ανιχνεύονται στα δείγματα μαλλιών μέχρι 90 ημέρες, αλλά αυτός ο τρόπος ανίχνευσης έχει μεγάλο κόστος.
• Μητρικό γάλα: η συγκέντρωση των αμφεταμινών στο μητρικό γάλα είναι 2.8-7.5% πιο υψηλή από ότι στο πλάσμα του αίματος και παραμένει στο μητρικό γάλα για 24 ώρες.

Οι αμφεταμίνες προκαλούν εξάρτηση;

Οι αμφεταμίνες, και πιο συγκεκριμένα η μεθαμφεταμίνη, μπορεί να προκαλούν εθισμό.

Η δόση των αμφεταμινών που χρησιμοποιείται για την θεραπεία της ΔΕΠΥ δεν προκαλεί εθισμό, αλλά οι αμφεταμίνες μπορούν να προκαλούν εξάρτηση.

Οι αμφεταμίνες μπορεί να κάνουν τον εγκέφαλο να παράγει τόσο υψηλά ποσοστά ντοπαμίνης, που να καταλαμβάνουν όλους τους υποδοχείς. Όταν αυτοί οι υποδοχείς μειώνονται τότε το άτομο δεν νιώθει ευχαρίστηση και μπορεί να βιώνει κατάθλιψη ή να έχει αυτοκτονικές σκέψεις όταν δεν λαμβάνει αμφεταμίνες. Αυτά τα συναισθήματα κάνουν τους ανθρώπους να συνεχίζουν να παίρνουν αμφεταμίνες ώστε να επιστρέψει η θετική επίδραση της ντοπαμίνης.

Το 2004, απαγορεύτηκε η πώληση σκευασμάτων που περιέχουν εφεδρίνη, και τα χρησιμοποιούσαν οι αθλητές. Αυτό έγινε λόγω της αύξησης των θεμάτων υγείας που προκαλούσε το φάρμακο και το θάνατο των ανθρώπων που ήθελαν να αυξήσουν την αντοχή τους και να χάσουν βάρος.